Co to jest geldanamycyna?

Geldanamycyna jest lekiem antybiotykowym, który jest dość toksyczny dla ludzi.Lek ten wydaje się korzystny w zapobieganiu rozwojowi niektórych organizmów zakaźnych i może odgrywać przydatną rolę w leczeniu innych schorzeń.Naukowcy w dziedzinie leczenia raka uważają, że specyficzne działanie leku w organizmie może pomóc w leczeniu wzrostu guza.Ze względu na wewnętrzną toksyczność geldanamycyny do celów badawczych powstały syntetyczne kopie z kilkoma poprawkami.

Po raz pierwszy w 1970 r. Geldanamycyna jest naturalnym produktem gatunku bakteryjnego o nazwie Streptococcus hygroscopicus .Poprzez badania naukowe nad cząsteczką naukowcy stwierdzili, że substancja może mieć korzystny wpływ na replikację wirusową.Wirus opryszczki pospolitej jest jednym z takich zakaźnych organizmów, że geldanamycyna wykazuje działanie antybiotykowe.

Badania wykazały również, w jaki sposób substancja działa w ciele, co sprawiło, że substancja była atrakcyjnym lekiem w inne warunki.Działa bezpośrednio na cząsteczce zwanej białkiem szoku cieplnym 90 (HSP90), aby zablokować go przed wykonaniem swojej normalnej pracy.Białko to jest bardzo powszechne w ciele i działa jako opiekun różnych innych cząsteczek.Niektóre z tych innych cząsteczek biorą udział we wzroście i replikacji komórek, procesie integralnym zarówno komórek nowotworowych, jak i infekcji wirusowych, takich jak opryszczka simplex.

Blokowanie tego białka zmniejsza zatem replikację wirusową, ponieważ wirusy muszą porwać maszynerię komórek gospodarza, aby pomóc w reprodukcji cząstek wirusowych.W porównaniu z antybiotykami stosowanymi do zwalczania bakterii lub grzybów, dostępnych jest niewiele antybiotyków, które ukierunkowały wirusy.Może to również potencjalnie zapobiegać replikacji komórek rakowych, ponieważ HSP-90 nie pomaga w to cząsteczkach napędzających replikację.Głównym problemem związanym z samą geldanamycyną dla badaczy medycznych jest to, że jest bardzo toksyczna dla ludzi i może poważnie uszkodzić wątrobę.Nie rozpuszcza się również w wodzie, która przedstawia powikłania w zakresie wstrzykiwań i innych płynnych produktów leków.

Zamiast koncentrować się na samej geldanamycyny, naukowcy postanowili wykonać syntetyczne kopie cząsteczki z niewielkimi poprawkami do struktury.Te małe poprawki są zwykle różnicami w części cząsteczki znanej jako 17-substituent i zwykle analogi syntetyczne mają nazwy, które odnoszą się do rodzaju poprawki obecnej w tym 17-substitumie, takich jak 17-allialamino-demetoksygeldamycyna (17-AAG) na przykład.Od 2011 r. Badania trwają skuteczność tych leków przeciwko guzom lub infekcjom wirusowym.